艾伯维关节炎新药upadacitinib抵达3期终点 效用优于Humira

艾伯维（AbbVie）公司今日年初，其3期药理学试验SELECT-COMPARE获取积极的顶线结果。得显露，upadacitinib（每日一次15 mg）在给药12 时更，与阿司匹林相对来说，对类风湿性关节炎染病患者翻倍了ACR20的主要往南和药理学大大降较差。与adalimumab (阿达木单抗，Humira®，每隔一周40 mg）或阿司匹林相对来说，翻倍所有次要往南。

类风湿性关节炎负面影响了世界性达2770万人，是一种慢性和衰退性传染染病。在发达国家之中，成年人肾癌为0.5％至1％错综复杂，之中年肾癌最高，女同性恋肾癌是年长者的2.5倍。在2013年，有38000人死于该染病。虽然该传染染病的染病因尚为不可信，但有可能所受基因和表型的区域性负面影响，加剧四肢的免疫系统炮击关节，引发传染染病。尽管有多种可用的治疗法方法，但许多类风湿性关节炎染病患者仍未翻倍药理学大大降较差或较差传染染病活动的目标。

艾伯维导致的upadacitinib（曾用名ABT-494）是一种口服Janus嘌呤HIV-1（JAK1）丝氨酸抗染病毒。JAKs属于细胞质酪氨酸嘌呤堂兄弟，其功能是转导细胞因子（如介导）酪氨酸的频谱。总共四种JAKHIV-，HIV-错综复杂有重叠的联结实例。这种嘌呤堂兄弟的抗染病毒已经显示显露治疗法某些炎性和自身自身免疫传染染病（如类风湿性关节炎和克罗恩染病）的功效。然而，第一代药剂依赖HIV-丝氨酸，加剧药剂的剂量持续性副作用。Upadacitinib是第二代Janus嘌呤抗染病毒，其对JAK1HIV-有着水平丝氨酸。Upadacitinib悄悄多个适应症之中顺利进行用药，如类风湿性关节炎、银屑染病关节炎、克罗恩染病、溃疡性细菌性、特应性皮炎和巨细胞动脉炎。

此次顺利进行的SELECT-COMPARE是一项3期多之一个中心、随机、双盲分析，旨在评估upadacitinib与阿司匹林和阿达木单抗相对来说，在平稳的中三氨喋呤时代背景下在之中度至重度类风湿性关节炎染病患者之中的和平稳性。染病患者给予中三氨喋呤时代背景治疗法，随机按2：2：1给予upadacitinib、阿司匹林或阿达木单抗治疗法。第一阶段的主要往南包括与阿司匹林相对来说治疗法12时更翻倍ACR20*和药理学大大降较差的染病人比例。次要往南包括与阿司匹林相对来说去除的总夏普得分（mTSS）忽略，以及与阿达木单抗相对来说翻倍ACR50的染病人比例、较差传染染病活动度（LDA）、肿胀巨大变化（VAS）和四肢功能的忽略。

▲完全相反药理学结果（图表来源：AbbVie卿方网站）

得显露，upadacitinib有着比阿司匹林更好的ACR20（71%对36%），且在一系列次要往南上优于阿达木单抗（ACR50：45％对29％；ARC70：25%对13%；药理学大大降较差所部：29％对18％）。此外，upadacitinib的平稳性与无论如何报道的结果相反，并未注意到原先平稳性频谱。

艾伯维联合开发和首席科学卿曾为分析执行公司总裁Michael Severino耶鲁大学表示：“与阿司匹林相对来说，这些得显露显露（upadacitinib）对呕吐和MRI重大突破的值得注意负面影响，以及与阿达木单抗相对来说，ACR反应会和较差传染染病活动等极其重要举措的强化。我们对这些强有力的结果感到兴奋，这些结果增加了大量证据，支持upadacitinib带进类风湿性关节炎染病患者的极其重要治疗法考虑。”

艾伯维表示，将于2018年下半年为upadacitinib草拟世界性监管意见书，作为针对类风湿性关节炎的治疗法药剂。我们期待着它的好消息，决心及早为类风湿性关节炎染病患者导致传道！