艾瑞布林：下一代抗微管口服

蛋白质内拮抗击剂是用做疗法转移官能白血病的高活物，但可以导致显著的毒官能和抵抗击官能。安琪拉奇克腈是一种新型抗击蛋白质内剂，它可融合在蛋白质内核酸的相异位点，一些2期试验中显示它可必需疗法若干类型。研究者提醒除导致蛋白质内力学官能决裂外，还存在一些潜在的系统或可引起来得好的和来得低的毒官能。到现阶段为止，为数不多一项3期针灸试验中的结果默许其用做乳癌症，刚刚同步进行之中的另一项3期试验中对其疗法转移官能白血病的同步进行检验，未来会探究安琪拉奇克用做此种针灸表达方式的灵活性。

现阶段的图表默许安琪拉奇克可潜在应用做以下：

●乳癌症；

●白血病；

●癌症；

●尿路腺体癌症；

●软官能小组织恶性肿瘤。

图1 软官能海绵亦同和安琪拉奇克的大分子。安琪拉奇克（安琪拉奇克腈）是一种新型软官能海绵亦同B抗击蛋白质内类似物，由美国Eisai毒药学合资生产。

一项开放标签、多之教育中心随机垂直III期研究者对安琪拉奇克用做乳癌症二线疗法给予分析报告。该试验中对安琪拉奇克VS卡培他丰的OS和PFS同步进行了比较。次要目的以外：对安琪拉奇克疗法底物领军的分析报告、DOR、1年生存领军、2年生存领军、3年生存领军、家庭恒星质量问卷调查、眼部强度量表和毒药剂的用量安全官能和毒药代动力学/毒药效学关系分析报告等。

患者为18岁及以上的经小病毒学或蛋白质学安全检查证实为局部晚期或MBC且既往化学治疗（以外蒽环类和金合欢烷类化学治疗）数不超过3次的病症。总共有1102由此可知病症经随机预选（1:1）分别接纳安琪拉奇克或卡培他丰疗法。与卡培他丰疗法小组（低剂量为2500毫克/平方米/天，每天两次，21天为一疗法长周期，1—14天给毒药）相比，安琪拉奇克疗法小组对于之中位OS个数的优化并不显著(15.9 vs 14.5个月底）。

经独立国家审批发掘出，安琪拉奇克疗法小组与卡培他丰疗法小组的PFS、总底物领军分别为4.1个月底和4.2个月底，11%和11.5%。两小组之中HER2阴官能病症的OS个数分别为15.9个月底和13.5个月底。安琪拉奇克小组和卡培他丰小组最类似于的不良底物事件以外之中官能粒蛋白质减小症（54.2%比15.9%）、手–在手syndrome（0.2%比45.1%）、脱发（34.6%比4%）、白蛋白质减小症（31.4%比10.4%）、高血压（14.3%比28.8%）、焦虑（22.2%比24.4%）。虽然生存期指标从未达到可用的统计学内涵标准，但该研究者还是证实了安琪拉奇克的合理官能。

起着系统

●安琪拉奇克通过融合vinka奎宁融合外延而产生蛋白质毒官能，进而引起螺旋状蛋白质内亚基聚集，导致体细胞过程之中断及蛋白质死亡。

●安琪拉奇克可通过PI3K移动式、血管和腺体内生的转化等移动式抑制蛋白质内的回波导电。

毒药代动力学官能质

●安琪拉奇克的人体内电导率与毒药剂电导率高水平呈线官能相关，且散播迅速。

针灸

●试验中已经断言，安琪拉奇克对许多类型的如乳癌症、尿路腺体、癌症及非小蛋白质白血病（以外经多次抗击蛋白质内毒药剂既往疗法的病症）有疗法活官能。

安全官能和耐受官能

●安琪拉奇克的低剂量限制官能毒官能主要是骨髓抑制和贪财之中官能粒蛋白质减小。其他的非血液官能毒官能事件以外疲劳、焦虑、脱发。经常出现神经节病变的病症相对来说较少。

●病症接纳安琪拉奇克疗法时应同步进行全血个数监测。

●无特异官能的毒药剂相互起着。

●1期试验中和2期试验中的论点是：安琪拉奇克作为单毒药使用时以21天为一长周期，第1天和第8天静脉滴注2到5分钟，低剂量为1.4mg/m2。

论点

安琪拉奇克是一种新型抗击蛋白质内剂，已断言其对多种有着疗法活官能，以外经其他抗击蛋白质内剂毒药剂既往疗法的。来得多新经常出现的关于乳癌症蛋白质的图表提醒，安琪拉奇克的活官能不仅在于其抗击体细胞起着，还无关到蛋白质内回波，以外PI3K–Akt–mTOR枢纽、EMT血管降解和重建起着。安琪拉奇克联合特异性上述系统的其他毒药剂共同疗法前提必需则还须要进一步的研究者，现阶段这些试验中刚刚同步进行之中。

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校对： 李林栋